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（上海二十一日電）上海科技大學科研團隊成功解析了人源大麻素受體的三維精細結構，為高特異性、低副作用的藥物設計開啟新篇章。２１日凌晨，該項成果論文在國際學術期刊《細胞》上發表。
人源大麻素受體是人類中樞神經系統中表達量最高的Ｇ蛋白偶聯受體（ＧＰＣＲ）之一。大麻作為藥物使用已有幾千年歷史，前人研究結果顯示，人源大麻素受體是大麻主要有效成分－－四氫大麻酚的主要作用靶點，是治療疼痛、炎症、肥胖症、精神性疾病、肝纖維化和尼古丁成癮的潛在藥物靶點。
由於長期以來缺乏人源大麻素受體的結構信息，相關藥物研發並不順利，在過去幾年中多個國際藥企以人源大麻素受體為靶點的新藥研發項目均因嚴重的副作用終止。
人體中８０％的細胞跨膜信號轉導以及４０％的上市藥物均與Ｇ蛋白偶聯受體相關。「Ｇ蛋白偶聯受體與其配體複合物的精細三維結構十分有助於了解藥物分子如何影響細胞信號轉導，並且可以有效提高藥物設計的針對性」。論文共同通訊作者、上科大ｉＨｕｍａｎ研究所副所長劉志傑說。
劉志傑課題組成功解析了人源大麻素受體的晶體結構，分辨率達到２．８埃。該研究獲得的人源大麻素受體三維精細結構對設計更加特異、副作用更小的拮抗劑類藥物具有極大的促進作用。
據上科大校方介紹，上科大ｉＨｕｍａｎ研究所在幾個非常重要的ＧＰＣＲ的結構生物學研究方面取得了突破，已發表的人源大麻素受體三維結構是其中之一，這也是上海科創中心建設的重要成果。
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